I farmaci maggiormente coinvolti in questo tipo di interazione sono quelli contenenti molecole che, stimolando il metabolismo dei contraccettivi orali, determinano una riduzione dell'effetto contraccettivo.
Tra questi farmaci vi sono:

Antitubercolari. Diversi studi hanno mostrato la capacità della rifampicina (Rifadin) di aumentare, fino a 4-5 volte, l'attività degli stessi enzimi epatici deputati al metabolismo dell'etinilestradiolo. Dal punto di vista clinico, la possibilità di questa interazione va presa in considerazione anche nel caso di una terapia di pochi giorni.

Anticonvulsivanti. Sono molti i farmaci di questa classe che hanno mostrato di interagire con i contraccettivi orali. Anche in questo caso, i livelli plasmatici di etinilestradiolo precipiterebbero per un'induzione enzimatica. Fenobarbitone (Gardenale), carbamazepina (Tegretol), fenitoina (Aurantin), primidone (Mysoline) hanno mostrato di ridurre le concentrazioni plasmatiche dei contraccettivi orali, mettendo a rischio la prevenzione del concepimento.

Antimicotici. In questa classe il farmaco probabilmente capace di interferire più frequentemente con la contraccezione è la griseofulvina (Fulcin, Grisovina), per quanto alcune segnalazioni di gravidanze inattese siano state imputate anche all'uso di ketoconazolo (Nizoral) e fluconazolo (Diflucan).

Antibiotici. Mentre vi è una ricca collezione di segnalazioni singole che individuano nell'uso di antibiotici a largo spettro - quali ampicillina (Amplital), tetracicline (Bassado) e eritromicina (Eritrocina) - il fallimento di una contraccezione orale, alcuni studi sistematici mostrano incertezza sul reale peso clinico di tale interazione. Il meccanismo proposto riguarda la capacità degli antibiotici di agire, inibendoli, sugli stessi batteri intestinali che servono a rimettere in circolazione una quota di estrogeni importante per l'azione contraccettiva.
 
 
N.B. Per ogni principio attivo è stato riportato un solo nome commerciale a titolo di esempio.